多肽固相合成技術(shù)的發(fā)明同時(shí)促進(jìn)了肽合成的自動(dòng)化

多肽合成研究已經(jīng)走過了一百多年的光輝歷程。1902年，EmilFischer首先開始關(guān)注多肽合成，由于當(dāng)時(shí)在多肽合成方面的知識(shí)太少，進(jìn)展也相當(dāng)緩慢，直到1932年，MaxBergmann等人開始使用芐氧羰基(Z)來保護(hù)α-氨基，多肽合成才開始有了一定的發(fā)展。到了20世紀(jì)50年代，有機(jī)化學(xué)家們合成了大量的生物活性多肽，包括催產(chǎn)素，胰島素等，同時(shí)在多肽合成方法以及氨基酸保護(hù)基上面也取得了不少成績(jī)，這為后來的固相合成方法的出現(xiàn)提供了實(shí)驗(yàn)和理論基礎(chǔ)。1963年，Merrifield提...

多肽藥物呈現(xiàn)爆發(fā)性增長(zhǎng)的態(tài)勢(shì)已經(jīng)是醫(yī)藥界*的事實(shí)

近年來，多肽藥物呈現(xiàn)爆發(fā)性增長(zhǎng)的態(tài)勢(shì)已經(jīng)是醫(yī)藥界*的事實(shí)，多肽藥物市場(chǎng)規(guī)模的增速接近全球藥物市場(chǎng)規(guī)模整體增速的兩倍。在如此迅猛增長(zhǎng)勢(shì)頭之下，多肽藥物的應(yīng)用也逐步覆蓋了糖尿病、骨質(zhì)疏松、鎮(zhèn)痛、疫苗、腫瘤、抗心力衰竭、內(nèi)分泌失常、腸易激綜合征等眾多領(lǐng)域。近期，來自普萊醫(yī)藥的一款多肽抗菌藥物PL-5噴霧劑獲批進(jìn)入臨床Ⅲ期研究引起了廣泛關(guān)注，作為國(guó)內(nèi)獲批進(jìn)入臨床的抗菌肽創(chuàng)新藥，該產(chǎn)品預(yù)示著多肽藥物開始在抗感染領(lǐng)域填補(bǔ)應(yīng)用空白。從作用機(jī)理來看，抗菌肽藥物在細(xì)菌耐藥性問題上顯示出“奇效”...

對(duì)于多肽的一些常用的使用知識(shí)看完便知

對(duì)于多肽的一些常用的使用知識(shí)，對(duì)此類信息感興趣的可千萬不要錯(cuò)過了，話不多說下面讓我們一起來了解一下吧。1、保存大多數(shù)多肽在-20℃很穩(wěn)定，特別是冷凍干燥并保存在干燥器中，在將它們暴露于空氣之前，冷凍干燥多肽可以放于室溫。這將是濕度影響減少，當(dāng)無法冷凍干燥時(shí)，方法是以小的工作樣量存放。對(duì)于含Cys,MetorTrP的多肽，脫氧緩沖劑對(duì)其溶解不可少，因?yàn)檫@種多肽可易空氣氧化，在封瓶前，慢慢流過多肽的氮?dú)饣驓鍤庖矔?huì)降低氧化作用。含Gln或Asn的多肽也容易降解，所有這些肽與不含這些...

根據(jù)需求不同在選擇多肽合成儀時(shí)需要考慮的因素有哪些哪

根據(jù)需求不同在選擇多肽合成儀時(shí)需要考慮的因素有哪些哪?今天就讓我們一起來了解一下吧。一、科研單位考慮因素a)設(shè)備本身對(duì)實(shí)驗(yàn)研究的幫助①對(duì)于多肽合成化學(xué)反應(yīng)，使用設(shè)備可避免人手工操作對(duì)人體的傷害(試劑腐蝕)②由于程序化設(shè)定，可保證每步驟偶合反應(yīng)的充分性以及實(shí)驗(yàn)整體的穩(wěn)定性③可以合成難肽以及超長(zhǎng)肽(制造商需要提供其使用研究型多肽合成儀合成多肽的檢測(cè)報(bào)告)④在休息時(shí)間可以不間斷合成工作研究型多肽合成儀需滿足循環(huán)式氨基酸添加位置多于20個(gè)，在夜間以及周末，預(yù)先配好的保護(hù)氨基酸可根據(jù)程...

想知道多肽合成儀的合成原理不妨看看這些

多肽合成儀以固相合成為反應(yīng)原理，在密閉的防爆玻璃反應(yīng)器中使氨基酸按照已知順序(序列，一般從C端-羧基端向N端-氨基端)不斷添加、反應(yīng)、合成，操作最終得到多肽載體。多肽合成儀是指用來合成多肽的儀器，因?yàn)槎嚯暮铣傻牟襟E很繁瑣，又很耗時(shí)，多家公司開發(fā)了自動(dòng)多肽合成儀。一般分為兩類，一類是針對(duì)數(shù)量少但合成量大的生產(chǎn)型應(yīng)用，其反應(yīng)器轉(zhuǎn)動(dòng)方式有別于前兩代的多肽合成儀，即反應(yīng)器上方相對(duì)固定，而下方作圓周360度快速旋轉(zhuǎn)，帶動(dòng)反應(yīng)器里的固液兩相從底部向上作螺旋運(yùn)動(dòng)，一直達(dá)到反應(yīng)器的最上方;另...

多肽合成方法

多肽合成方法：1.酰基疊氮物法早在1902年，TheodorCurtius就將酰基疊氮物法引入到肽化學(xué)中，因此它是最古老的縮合方法之一。在堿性水溶液中，除了與?；B氨縮合的游離氨基酸和肽以外，氨基酸酯可用于有機(jī)溶劑中。與其他許多縮合方法不同的是，它不需要增加輔助堿或另一等當(dāng)量的氨基組分來捕獲腙酸。長(zhǎng)期以來，一直認(rèn)為疊氮物法是不發(fā)生消旋的縮合方法，隨著可選擇性裂解的氨基酸保護(hù)基引入，該方法經(jīng)歷了一次大規(guī)模的復(fù)興。該方法的起始原料分別是晶體狀的氨基酸酰肼或肽酰肼64,通過肼解相應(yīng)...

怎樣溶解多肽

怎樣溶解多肽:多肽的溶解度取決元計(jì)算的物理特性。氨基酸可分類為酸性，堿性，極性，非極性，疏水性。多肽有高含量的非極性疏水性氨基酸或極性不帶電荷的氨基酸。建議溶解在有機(jī)溶液中(例如:DMF,甲醇，丙醇，異丙醇，DMSO)。總之，酸性多肽--般溶解于堿性溶液中，而堿性多肽溶解在酸性溶液中。

多肽合成步驟

多肽合成步驟1、樹脂的選擇及氨基酸的固定用于多肽合成的高分子的載體主要有3類:交聯(lián)聚苯乙烯;聚酰胺;聚乙烯乙二醇脂類樹脂。氨基酸的固定主要是通過保護(hù)的氨基酸的羧基同樹脂的反應(yīng)基團(tuán)之間形成共價(jià)鍵來實(shí)現(xiàn)。2、氨基、羧基、側(cè)鏈的保護(hù)及脫除要成功合成具有特定的氨基酸順序的多肽，需要對(duì)暫不參與形成酰胺鍵的氨基和羧基加以保護(hù)，同時(shí)對(duì)氨基酸側(cè)鏈上的活性基團(tuán)也要保護(hù)，反應(yīng)完成后再將保護(hù)基團(tuán)除去。近年來，F(xiàn)MOC合成法得到了廣泛的應(yīng)用。羧基通常用形成酯基的方法進(jìn)行保護(hù)，甲酯和乙酯是逐步合成中保...